Loperamida y sus análogos completos: eficacia y riesgos en el tratamiento de la diarrea.

La loperamida de opiáceos es parte de varios medicamentos para la diarrea, el más famoso de los cuales es el epónimo "Loperamida". La sustancia pertenece a agentes antidiarreicos desarrollados a principios de los años 70 del siglo pasado. Luego, la práctica de la aplicación reveló efectos secundarios peligrosos para la salud. Ahora las instrucciones de uso de Loperamide y sus análogos huecos los tienen en cuenta, entre otras contraindicaciones.
Diez pastillas en una caja

La ciencia conoce desde hace tiempo los peligros de los opiáceos para el sistema nervioso central de los humanos, se ha convertido en una de las razones de su prohibición en todo el mundo (el segundo es el efecto de adicción, que obliga a los drogadictos a aumentar la dosis hasta la muerte). Pero su capacidad para bloquear el trabajo de las terminaciones nerviosas sigue siendo valiosa para la medicina. Esta propiedad es ampliamente utilizada para el alivio del dolor en el cáncer, intervenciones quirúrgicas y lesiones.

Incluso la elección de los medicamentos para la diarrea debe abordarse con toda seriedad, por lo que antes de tomar Loperamida, debe saber si necesita este medicamento en particular, cuántas tabletas se pueden tomar a la vez, con qué frecuencia, durante cuánto tiempo se puede beber, cuánto tiempo puede continuar tomando Loperamida, Si los síntomas de diarrea reaparecen.

Principio de funcionamiento

La loperamida se desarrolló como un fármaco que retuvo el efecto inhibidor sobre la motilidad intestinal, típico de todos los opiáceos, pero carente de efectos narcóticos y analgésicos. Aumenta el tono de los músculos del esfínter anal y reduce la tasa de liberación de líquido del torrente sanguíneo a la cavidad intestinal (un mecanismo natural necesario para la aparición de diarrea), deteniendo la diarrea.

La mayor parte de la loperamida que se ingiere en el cuerpo es destruida y excretada junto con la bilis por el hígado, y los riñones se filtran. La "loperamida" no penetra la barrera hematoencefálica (su propio mecanismo de protección). Por lo tanto, no ejerce un efecto inhibidor o alucinógeno sobre la corteza cerebral.

Indicaciones

Además de "Loperamida", la sustancia loperamida es la base:

  • Imodio
  • Lopedium;
  • "Superiloma";
  • "Suprilola";
  • "Diars";
  • Enterobene

Por lo tanto, el producto se libera en forma de tabletas para tragar (con cáscara) o resorción (liofilizado), jarabe y una solución acuosa para administración oral.

Las indicaciones para loperamida se relacionan con diarrea de cualquier origen, que incluyen:

  • intoxicación alimentaria;
  • infección por rotavirus;
  • disbiosis intestinal;
  • enterovirus e infecciones intestinales (bacterianas, fúngicas).
El medicamento es adecuado para el tratamiento de la diarrea aguda, y el uso de tabletas de loperamida para los trastornos crónicos de las heces no debe exceder los dos días. El requisito está asociado con la probabilidad de no solo una marcada supresión de la motilidad intestinal en representantes de todos los grupos de edad, sino también de la inmovilización de los músculos de la zona lumbar y la pelvis en los niños.

Restricciones de destino

Con respecto a la cuestión de si Loperamida se administra a los niños, durante mucho tiempo, las preparaciones infantiles basadas en la sustancia del mismo nombre fueron populares y se incluyeron en las listas de vitalidad en algunos países de Europa occidental y la antigua URSS. Pero en los años 90 del siglo pasado, la OMS (Organización Mundial de la Salud) descubrió y confirmó los efectos secundarios de la loperamida en el cuerpo de los niños. Consistieron en la aparición de escoliosis paralítica.Esta complicación ocurre después de la poliomielitis y se caracteriza por una falla de parte de los músculos que sostienen la columna vertebral. Hay una curvatura profunda de la espalda, con mayor frecuencia en la región lumbar.

La escoliosis paralítica, como complicación de la poliomielitis, es compatible con la vida, aunque puede requerir una cirugía compleja en el segmento curvo si la postura no se puede restaurar por otros métodos. Pero como complicación de tomar loperamida, provocó varias muertes. Esto ha llevado a una prohibición del uso de drogas, que incluyen la sustancia, en niños menores de cinco años. (En muchos países, menores de ocho años o incluso hasta la transición a la adolescencia).

En Rusia, el medicamento "duró" en la lista de medicamentos vitales (su producción o compra está controlada por el estado) durante solo cinco años. Por el momento, en la Federación de Rusia está excluido de esta lista. Las restricciones a su admisión se relacionan con:

  • niños menores de cinco años - pero a juzgar por las revisiones de los médicos, la prohibición de su cita para niños menores de 12 años tampoco carece de razón;
  • partes de la población adulta - cuyo trabajo está asociado con una mayor atención, actividad física y reacción rápida (conductores, rescatistas, escaladores industriales, policías);
  • pacientes con insuficiencia hepática - ya que el hígado "digiere" la parte principal de la loperamida tomada.

Contraindicaciones

La "loperamida" no es un medio para prevenir los trastornos intestinales, y su sobredosis puede provocar arritmia y paro cardíaco. Las contraindicaciones para su uso afectan una amplia gama de condiciones y medicamentos tomados junto con él. Entre ellos se encuentran los siguientes casos.

  • Embarazo. La pregunta de si la loperamida se puede usar durante el embarazo, en teoría, permanece abierta, ya que el efecto del medicamento en el feto es poco conocido, se desconoce el porcentaje de su penetración a través de las vellosidades coriónicas (barrera protectora de la placenta). A favor de su admisión está la incapacidad de Loperamide para superar la barrera hematoencefálica similar a las vellosidades coriónicas. Y contra: el alto peligro potencial de la droga para los músculos y el sistema nervioso central del feto (teniendo en cuenta su daño comprobado a los niños ya nacidos). Factores de riesgo adicionales son la falta de formación de los mecanismos de protección propios del cuerpo fetal (barrera hematoencefálica) y la permeabilidad de la barrera placentaria que puede cambiar bajo la influencia de varios factores. A pesar de la insuficiencia de la investigación sobre este tema, la loperamida y sus análogos completos están prohibidos para su uso durante el embarazo y la lactancia.
  • Náuseas y vómitos. La "loperamida" no es un medio para detenerlos, y puede provocarlos. Esto sucede si la necesidad de evacuar el contenido del tracto digestivo persiste y una de sus vías está bloqueada por la acción del medicamento. Además, tomar cualquier medicamento que no sea antiemético es inútil en este caso (serán evacuados del estómago con vómitos antes de que puedan actuar).
  • Pancreatitis. La pancreatitis aguda es mortal, y la crónica se acompaña de náuseas, indigestión intestinal, hinchazón y diarrea. El trastorno de las heces con pancreatitis se asocia con una deficiencia de jugo pancreático, el principal ambiente digestivo del intestino, lo que conduce a la formación de heces de baja calidad (semidigestas). Su eliminación oportuna, desde un punto de vista biológico, es mejor que tratar de "mantenerlos" en el recto. Además, con la pancreatitis de cualquier origen, existen dificultades con la salida del jugo pancreático desde el páncreas hacia la cavidad intestinal. La acción de la "loperamida" no se limita al bloqueo de la peristalsis del duodeno, extendiéndose a otros órganos digestivos, lo que exacerba el problema de la salida del líquido digestivo.
  • Gastritis. Además de una úlcera estomacal o intestinal. La admisión de "Loperamida" con ellos no es deseable, aunque no está excluida.Con gastritis y una úlcera, el medicamento también irritará las paredes del estómago, como resultado de lo cual es posible el dolor en el estómago, la aparición de vómitos. Ambas patologías requieren un énfasis en la administración de formas solubles de medicamentos con loperamida: gotas, jarabe o tabletas "efervescentes". Pero sus soluciones acuosas tienen efectos secundarios más pronunciados, especialmente con respecto a la parálisis de los músculos de la espalda.
  • Consumo de alcohol. Las bebidas alcohólicas son incompatibles con la loperamida porque tienen el efecto contrario sobre el sistema nervioso central y la motilidad intestinal. El alcohol etílico se sintetiza en el intestino para acelerar sus contracciones, el flujo sanguíneo en sus paredes y la absorción de los componentes alimenticios digeridos en la sangre. La dosis de alcohol tomada tiene un efecto similar. Y "loperamida", por el contrario, inhibe la actividad de las paredes intestinales y sus músculos.
La herramienta está contraindicada para su uso en la obstrucción y atonía del intestino, intolerancia individual a los componentes del medicamento, colitis (inflamación del recto) de cualquier etiología. Al prescribir antibióticos, se excluye el uso de "loperamida", incluso si su curso provocó diarrea. De lo contrario, aumenta la probabilidad o la gravedad de los efectos secundarios.

Efecto secundario

Las revisiones sobre las cápsulas de loperamida son en su mayoría positivas. Siempre que la recepción fuera estrictamente de acuerdo con las indicaciones, cursos cortos (no más de dos días) y en dosis terapéuticas. Los efectos secundarios en este caso son poco expresados ​​y desaparecen poco después de la interrupción del medicamento. Entre las reacciones negativas están:

  • urticaria - y picazón como signos de alergia;
  • shock anafiláctico - cuando se combina el fármaco con antibióticos semisintéticos de última generación;
  • dolor abdominal - así como flatulencia, náuseas, vómitos;
  • somnolencia - con atención distraída, mareos, aumento de la fatiga, que se producen debido al efecto inhibidor de la loperamida y otros opiáceos en el cerebro;
  • arritmia - reducción en la frecuencia de contracciones del corazón, hasta su parada.

Por lo general, se observa arritmia cuando se toma Loperamida junto con macrólidos (un tipo de antibiótico con una estructura especial y una toxicidad condicionalmente menor para el cuerpo del paciente), agentes antivirales y antifúngicos.

Las complicaciones más formidables del tracto digestivo al tomar loperamida son: estreñimiento agudo, parálisis intestinal, seguido del desarrollo de íleo paralítico (obstrucción). Su probabilidad aumenta si se toma loperamida al mismo tiempo que otros opiáceos, como los analgésicos. Y su sobredosis, además del paro cardíaco, puede provocar un paro respiratorio.

Instrucciones para el uso de drogas con loperamida

La dosis de "loperamida" en la primera dosis es el doble que todas las dosis posteriores. Debe tomarse por vía oral, antes de las comidas o después de las comidas, "lavando" con ellos cada episodio de vaciado de masas líquidas.

  • Adultos. Una sola porción de loperamida para ellos en la primera dosis es de 4 mg, todas las siguientes: 2 mg. La dosis diaria total no debe exceder los 16 mg. Al tomar el medicamento en gotas, la dosis "inicial" es de 60 gotas, y todas las dosis siguientes: 30 gotas cada una.
  • Niños mayores de cinco. Se les prescribe una dosis inicial de 2 mg (o 30 gotas), y todas las dosis posteriores son de 1 mg (15 gotas) después de cada excremento con masas líquidas, pero no más de 8 mg por día (es decir, la mitad que los adultos).
  • Niños menores de cinco años. Solo un pediatra tiene derecho a recetar medicamentos basados ​​en loperamida a esta edad, y el tratamiento debe estar bajo su supervisión. Con su aprobación, se le permite administrar jarabe infantil con loperamida no más de tres veces al día, según el cálculo de 1 ml de jarabe por cada 10 kg de peso corporal del bebé.

El curso "Loperamida" debe detenerse inmediatamente, tan pronto como la silla esté normal. O cuando ocurren efectos secundarios.Si después de detener la diarrea no hay una nueva necesidad de defecar durante el día (en niños y adolescentes, medio día o más), debe consultar a un médico. No se recomienda volver a Loperamide y medicamentos basados ​​en él en el futuro.

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Opciones de reemplazo seguro

Los análogos de las drogas con loperamida son filas interminables de drogas contra la diarrea con diferente composición y efecto.

  • Probióticos. Cultivos envasados ​​de lactobacilos y / o bifidobacterias. Ayudan contra los trastornos de heces y gases causados ​​por la disbiosis intestinal. Los probióticos se recomiendan para usar con una deficiencia de lactasa (una enzima que descompone la leche materna y otra leche), después de un ciclo de antibióticos y quimioterapia. Al elegirlos, es mejor enfocarse en medicamentos en cápsulas que se disuelven solo en el intestino. El uso de soluciones probióticas no es razonable, ya que la mayor parte de las bacterias en su composición no sobrevivirá en el ácido clorhídrico del estómago.
  • Prebióticos. Medio nutritivo para la parte beneficiosa de la microflora intestinal (a menudo con alto contenido de carbohidratos). En pacientes que se adhieren a una dieta normal en lugar de una dieta, no hay necesidad de su ingesta por separado. Y si hay restricciones en los carbohidratos, por ejemplo, con diabetes, su uso solo tiene sentido en combinación con probióticos.
  • Antibióticos. Semisintético y totalmente sintético. El uso de medicamentos de este grupo es relevante para infecciones intestinales, intoxicaciones y enterobiosis.
  • Enterosorbentes. Absorbentes ajenos al tracto digestivo o componentes irritantes. Los representantes más famosos de esta serie son: carbón activado negro (un producto de leña) y blanco (diosmectita, silicio). Y también una versión "líquida" de carbón blanco (producida bajo el nombre comercial "Smecta") Y povidona. Los absorbentes pueden lidiar con la diarrea causada por intoxicación alimentaria ligera (comida rancia, pero no hongos venenosos o carne podrida), infestaciones fúngicas y bacterianas comunes. No actúan sobre la mayoría de los virus y parásitos intestinales, solo alivian los síntomas al absorber los productos de sus funciones vitales.

Un buen efecto antidiarreico lo proporcionan las decocciones de agua de los arándanos y las cerezas de los pájaros (una planta moderadamente venenosa), así como las cáscaras de granada. En términos de efectos secundarios, son más seguros (si no hay alergia) y efectivos contra la diarrea prolongada, que puede durar incluso una semana con la infección por rotavirus. Al mismo tiempo, las indicaciones para el uso de loperamida contienen una restricción de dos días en el momento de su administración, que es importante observar debido a la probabilidad de una atonía intestinal severa. Esto dificulta el tratamiento de muchos trastornos intestinales con medicamentos de loperamida.

Otros medicamentos

Artículo actualizado: 29/05/2019

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