"Metformina" para bajar de peso: mecanismo de acción y cómo tomar medicamentos

En el original, la metformina se descubrió como un medio para reducir el azúcar en la sangre en la diabetes. La esencia de su acción es bloquear la absorción de glucosa (carbohidratos) de los alimentos por las paredes del intestino. Y solo entonces su propiedad dada encontró aplicación en dietética, aunque inicialmente las instrucciones para usar Metformina no implicaban nada de eso.

Los medios como la metformina, las biguanidas, son una molécula modificada de guanidina, el componente principal de la hierba llamada Goat's medicinal. Por lo tanto, estas sustancias son casi naturales, y la necesidad de modificar la guanidina de una vez fue dictada por su efecto extremadamente tóxico en el hígado.

Sin embargo, las primeras biguanidas representaron solo un riesgo para la salud ligeramente menor, dando efectos secundarios pronunciados sobre el hígado, el páncreas y el tracto digestivo. El uso de insulina bovina y porcina para compensar la diabetes casi biguanidas "enterradas", ya que la insulina está libre de tales deficiencias.

Sin embargo, con el tiempo, el interés en las biguanidas regresó, principalmente debido a la apertura de metformina. Este remedio es tóxico para el hígado o el páncreas solo en combinación con otras drogas, y por separado, no. El uso de metformina se acompaña solo de efectos negativos en el estómago y los intestinos, así como un aumento en la concentración de ácido láctico en la sangre.

Liberar formularios y análogos

La metformina tiene muchos nombres comerciales (contrapartes absolutas). La herramienta también se puede llamar:

  • "Lanzador";
  • "Glibometom" (contiene glibenclamida);
  • "Glycomet";
  • Gliminfor;
  • Gliformina;
  • Glucófago
  • "Glucofage";
  • "Dianormet";
  • "Diformin";
  • "Metfogamma";
  • Sioforom

Siofor

En los países de la antigua URSS, las opciones más conocidas son Siofor, Metformin y Glyukofazh. A menudo, los consumidores agregan al nombre una indicación de la dosis de la sustancia activa, por ejemplo: "Metformina" 500; "Metformina" 850. Y los fabricantes a veces indican su compañía en nombre de un medicamento.

Como resultado, el nombre del medicamento toma esta forma:

  • "Metformina-Teva";
  • "Metformina-Canon";
  • Metformina Richter.
Las preparaciones de tabletas más comunes basadas en metformina con una dosis de 500, 850 y 1000 mg. Y en velas o inyección, no se produce: está diseñado solo para la ingestión, ya que actúa dentro de los intestinos, a lo que se dirige su efecto principal.

Composición y alcance de la metformina.

La composición del medicamento "Metformina" puede variar según los deseos del fabricante. Su base es la sustancia activa en sí, y entre los componentes auxiliares pueden incluir: estearato de magnesio, talco, almidón y adsorbente de povidona.

Sin una receta, un medicamento en farmacias no debería, en teoría, prescindirse de él. Pero en la práctica, se considera lo suficientemente seguro como para hacer excepciones periódicas a esta regla.

Acción

La "metformina" no afecta la velocidad o el volumen de producción de insulina por las células de los islotes (también se denominan islotes de Langerhans). Pero reduce:

  • la liberación de glucosa de los alimentos;
  • absorción de glucosa por las paredes del intestino;
  • coagulabilidad de la sangre (bloquea el fibrinógeno, una proteína plasmática coagulante).

Además, acelera la oxidación de las grasas en el hígado y, por lo tanto, su metabolismo.

La disminución en la concentración de glucosa en la sangre debido al uso de metformina aumenta cuando se toma junto con insulina, acarbosa, ciclofosfamida. Y su uso junto con adrenalina, anticonceptivos orales, hormonas tiroideas, algunos diuréticos, por el contrario, reduce su efectividad. El uso simultáneo de "metformina" con "aspirina" y "heparina sódica" aumenta el riesgo de hemorragia y sangrado.

Indicaciones

La medicina oficial no recomienda el uso de metformina para la pérdida de peso para aquellos que no sufren tanto sobrepeso como una actitud demasiado exigente con su figura. Y todo por sus efectos secundarios, comparables al daño de las dietas más radicales.

Pero el endocrinólogo tiene derecho a recetar un medicamento en ciertos casos de obesidad, por ejemplo, si es causado por las siguientes condiciones:

  1. Diabetes mellitus. Especialmente su forma independiente de insulina. La obesidad muestra una serie de características "diabéticas" características: mayor depósito de grasa en el cuerpo, incluida la "cruz" en la séptima vértebra del cuello, así como extremidades delgadas (grasa y músculo en ellas, debido al deterioro periférico, en comparación con el cuerpo masivo) flujo sanguíneo). La obesidad en la diabetes mellitus es un fenómeno opcional, en muchos aspectos dependiendo de las medidas de compensación que realice el paciente. Cuanto más importante sea el lugar que ocupan los ejercicios físicos, menos se notará, y viceversa.
  2. Ovario poliquístico. Un fenómeno hormonal que ocurre en aproximadamente el 10-12% de las mujeres en edad fértil. En PCOS (síndrome de ovario poliquístico), la obesidad se desarrolla como resultado del intento natural del cuerpo de compensar la falla ovárica aumentando el fondo de estrógenos (los estrógenos se metabolizan y "almacenan" en el tejido adiposo). Además, los saltos en la presión arterial, el crecimiento del vello facial y la deposición de masa grasa en el tipo masculino (en el abdomen y no en las caderas) son típicos de esta enfermedad. Son causados ​​por una deficiencia de estrógeno en la sangre de una mujer que padece PCOS.
  3. Menopausia La extinción normal de la función reproductiva, que se acompaña de un cambio en el fondo hormonal y sus consecuencias inevitables. Uno de ellos es un conjunto rápido de masa grasa, en igualdad de condiciones para hombres y mujeres, aunque las formas patológicas de obesidad "posmenopáusica" son más comunes en las mujeres.

Una razón seria es el hecho de que la metformina se prescribe no como un agente primario sino auxiliar:

  1. Endometriosis uterina. La endometriosis es la proliferación patológica de su membrana mucosa. Esta condición a menudo se combina con fibromioma, una neoplasia benigna en su cavidad. Ambos procesos se consideran dependientes de hormonas, aunque a menudo se pueden encontrar factores traumáticos o hereditarios entre sus causas. Por lo tanto, la capacidad de la metformina para normalizar el exceso de actividad de estrógenos en mujeres con sobrepeso tiene un efecto beneficioso sobre el progreso de la endometriosis y el fibromioma.
  2. Cáncer localizado. En los últimos años, las propiedades anticancerígenas de la metformina se han investigado activamente. La aclaración de su naturaleza permitiría un uso más amplio de la droga en oncología. Al principio, simplemente se observó el efecto positivo de la metformina en el pronóstico y la rehabilitación de pacientes con cáncer de estómago, mama, páncreas, próstata, hígado y endometrio. La indicación para el uso de metformina en los tipos de cáncer anteriores se debe al hecho de que estimula la apoptosis celular (un mecanismo de autodestrucción celular que no funciona en las células cancerosas). Además, el fármaco puede inhibir la proliferación (división) de cualquier célula, opcionalmente maligna. La versión principal del origen de estas propiedades hoy en día es que la metformina bloquea la entrada de azúcar en las células, el principal catalizador para todos los procesos de metabolismo, crecimiento y división de las células sanas y malignas.Es cierto que parte de estos efectos se logra debido al impacto negativo de la metformina en los órganos y sistemas individuales. Por lo tanto, su efecto anticancerígeno en la próstata en los hombres se explica por la capacidad de reducir los niveles de testosterona, que se logra fácilmente mediante la terapia hormonal estándar. Todavía no se ha recomendado la prevención del cáncer de páncreas con metformina (solo la lucha contra un tumor existente). La razón es que su uso a largo plazo solo conduce a pancreatitis crónica (condición precancerosa, especialmente en diabéticos). 

El tratamiento con metformina también se prescribe para pacientes con hepatitis y obesidad no alcohólica del hígado.

La esencia de la relación entre estas afecciones y la diabetes mellitus no está del todo clara para la ciencia, pero se supone que la hepatosis grasa se asocia de alguna manera con el aumento de la resistencia a la insulina. Además, su progresión y pronóstico pueden verse afectados por la pasión del paciente por los dulces con fructosa, cuyo exceso se deposita en el hígado en forma de glucógeno y grasa.

Por lo tanto, también es posible reducir la tasa de desarrollo de hepatosis grasa o incluso evitarla en la diabetes. Para esto, comer fructosa debe combinarse con actividad física y control sobre el peso corporal. Y como sustitutos del azúcar, es mejor usar sorbitol, xilitol o aspartamo. Y la metformina, con su efecto de bloqueo sobre la oxidación de grasas, actúa aquí como un hepatoprotector, inhibiendo la síntesis de glucógeno en el hígado.

Características del uso del producto para reducir el peso.

La práctica muestra que la seguridad de la metformina aún está en duda. Por ejemplo, esto se debe a su capacidad de provocar inflamación en un páncreas sano.

Datos contradictorios sobre su efecto sobre el funcionamiento del sistema nervioso. Algunos estudios proporcionan evidencia de que la metformina activa las células madre "dormidas", lo que permite su uso para tratar muchas patologías relacionadas con la edad, incluidas la aterosclerosis y la demencia senil.

Otros señalan su capacidad para reducir la absorción de vitamina B12 de los alimentos, lo que implica el desarrollo de neuropatía periférica. Y en 2017, se obtuvieron resultados sistemáticos de varios estudios. Mostraron que el tratamiento con metformina aumentó significativamente la probabilidad de desarrollar la enfermedad de Parkinson, aunque aún no está claro por qué.

Contraindicaciones y complicaciones.

Entre las contraindicaciones dadas en las instrucciones de uso de "Metformina" y cualquier medicamento basado en ella, hay necesariamente una serie de condiciones:

  1. Acidosis láctica. Intoxicación por ácido láctico, normalmente secretada por los músculos con contracción activa. El ácido láctico es un producto de la respiración celular, y su acumulación causa dolor en la fibra muscular después del esfuerzo físico. Por lo general, se excreta por los riñones, pero por alguna razón esto puede no suceder (hay demasiado ácido láctico, la función renal está alterada). Esta complicación es fatal y requiere atención médica inmediata. Una sobredosis de metformina en sí puede provocar un aumento en la concentración de ácido láctico en la sangre. Y la presencia de acidosis láctica incluso antes del inicio de su administración excluye automáticamente la metformina de la lista de medicamentos aprobados para el paciente.
  2. Insuficiencia renal Como catalizador de la acidosis y otros efectos secundarios asociados con la acumulación de la droga en los tejidos y el retraso en su eliminación.
  3. Coma hipoglucémico. Un rasgo característico de la diabetes mellitus derivada de niveles críticamente bajos de glucosa en sangre. La hipoglucemia puede estar asociada con restricciones severas en la cantidad de carbohidratos consumidos por día (los diabéticos los cuentan en unidades de pan), el exceso de insulina inyectada una vez, el esfuerzo físico excesivo o incluso un largo descanso entre comidas (hipoglucemia nocturna). La metformina limita la absorción de glucosa en la sangre y su producción en el hígado.Es decir, su acción mejora los síntomas de la hipoglucemia, acelera la aparición del coma (el cerebro no puede funcionar sin azúcar) y aumenta la probabilidad de muerte.
  4. Cetoacidosis También llamado "aliento de fruta" y característico de diabetes mellitus no compensada, dietas estrictas y casos de hambre prolongada. Los cuerpos cetónicos son parientes químicos de la acetona, formados durante la descomposición de las propias proteínas / células del cuerpo (esto ocurre durante el hambre cuando el cuerpo "se come" a sí mismo). Son extremadamente tóxicos para los riñones y el cerebro. La acción de la metformina está dirigida a crear una deficiencia adicional de glucosa en la sangre y las células. Entonces, solo es capaz de acelerar la formación de cuerpos cetónicos.
  5. Hipoxia En particular, causado por insuficiencia del corazón o los pulmones, lo que conduce a la falta de oxígeno. Puede causar la acidosis láctica antes mencionada, complementando extremadamente sin éxito la acción de la metformina.
  6. Infecciones a gran escala. Además de afecciones febriles y otras afecciones agudas de naturaleza establecida / no identificada, no relacionadas con los niveles de azúcar y que requieren el nombramiento de otras drogas.
  7. Alcoholismo O compartir alcohol con metformina. La diabetes mellitus y el alcohol etílico son incompatibles porque es un fuerte activador de la digestión y la captación de glucosa, aumenta el riesgo de hipoglucemia. Y uno de los subproductos del metabolismo del etanol en el hígado es el ácido láctico, cuyo nivel también aumenta con el esfuerzo físico, la hipoxia y el uso de metformina en grandes dosis. Por lo tanto, la combinación de metformina más alcohol produce un rápido aumento de la acidosis láctica, incluso cuando se usan en dosis moderadas.

Otras restricciones

Además de la lista oficial de contraindicaciones de metformina, también hay una no oficial, no especificada en las instrucciones.

  • Embarazo y Lactancia. No se encontró el efecto negativo de la metformina en el feto, ya que no penetra en la placenta o la leche materna, quedando estrictamente dentro del tracto digestivo. Pero la investigación sobre este tema claramente no es suficiente. Por lo tanto, es más razonable que las futuras madres se cuiden a sí mismas y al niño, especialmente en las primeras etapas del embarazo.
  • Resistencia a la insulina. El primer y principal propósito de la droga. La American Diabetes Association realizó un estudio en 2012 sobre la efectividad de la metformina en comparación con la actividad física. Ella dividió a los sujetos con prediabetes (resistencia a la insulina creciente y no crítica) en cuatro grupos. El primero recibió un placebo en lugar de Metformina y no practicó deportes, el segundo recibió solo Metformina, y el tercero y el cuarto recibieron un placebo o Metformina en combinación con actividad física. El resultado fue inesperado, porque el grupo que tomó un placebo e hizo deporte mostró el mejor resultado al aumentar la sensibilidad de las células a la insulina en comparación con el grupo de control (tomando solo un placebo). Y los grupos que fueron tratados por resistencia a la insulina solo con “Metformina” o “Metformina” en combinación con actividad física fueron peores que el grupo “solo deportes”, aunque se asumió lo contrario. Y los investigadores se vieron obligados a suponer que el efecto negativo de la "metformina" en el funcionamiento del sistema nervioso lleva al hecho de que el aumento del "apetito" de las células en la glucosa durante la actividad física se ve parcialmente compensado por el uso de "metformina" en lugar de complementarlo. Esto significa que los cambios tradicionales en el estilo de vida con prediabetes son más efectivos que el tratamiento con metformina.

Oficialmente, los efectos secundarios más comunes de la metformina son hinchazón, dolor abdominal, diarrea y un sabor metálico en la boca, y pérdida de apetito. Desaparecen durante la primera semana o dos después del inicio de su ingesta.

Las náuseas y los vómitos provocados por el uso de metformina son signos alarmantes que indican la aparición de acidosis láctica.De lo contrario, se considera una droga segura con un efecto antitumoral. En algunos casos, hay reclamos de su capacidad para causar pancreatitis crónica, irreversible incluso después de la interrupción del medicamento.

Recepción de pérdida de peso

A pesar de todas las dudas sobre el efecto de la metformina en varios procesos en el cuerpo, los endocrinólogos lo recetan cada vez más para "acelerar" los resultados de la dieta para pacientes con sobrepeso u obesidad sin signos de resistencia a la insulina. Sin embargo, las revisiones sobre las tabletas de metformina y los resultados de la pérdida de peso con su ayuda son variados.

La mayoría de ellos son positivos, ya que el curso de Metformina, sin embargo, conduce a una disminución del peso corporal y al logro de las proporciones deseadas. Pero los efectos secundarios que surgieron al comienzo de su administración a veces van a la etapa crónica.

Además, la tasa de pérdida de peso promedio observada por los "experimentadores" en una metformina es de aproximadamente 5 kg por mes, mientras que muchas dietas traen el mismo resultado. Y en mono-dietas cortas, la pérdida de peso puede ascender a 7 kg por semana, para lo cual están diseñados.

Además, la probabilidad de la gravedad de los efectos secundarios de la metformina y las dietas radicales es aproximadamente la misma, y ​​en términos de reversibilidad, las dietas ganan varios puntos.

Por lo tanto, la pregunta de cuál Metformina es la más efectiva para perder peso es incorrecta por dos razones a la vez:

  • él es el mismo en todas partes - y actúa igual (solo su fabricante difiere);
  • para bajar de peso el es indeseable - Ya que las sentadillas banales y las restricciones calóricas pueden lograr los mismos resultados, pero mucho más seguros.

En cuanto a cómo tomar Metformina para bajar de peso, debe comenzar usando 500 mg del medicamento una vez al día, por la noche, después de la cena. La dosis semanal debe aumentarse en 500 mg y detenerse a 3 g por día. El curso de pérdida de peso total con metformina no debe ser más de tres meses consecutivos.

Es especialmente interesante que el contenido calórico diario de la dieta para perder peso durante el transcurso de la "metformina" fluctúe entre 1200-1500 kcal. Y dicha restricción es bastante comparable con muchas dietas (la norma diaria para una persona sana es de 1800 kcal y más, según el sexo, la edad y el nivel de actividad). Es solo que aquí, además de la dieta, no debes beber el medicamento más seguro, aunque, por supuesto, reduce el apetito.

Hay diferentes formas de relacionarse con las contradicciones existentes de metformina. Una cosa está clara: está bajo estudio activo. Es probable que los resultados de la observación recopilada conduzcan luego a la aparición de medios mejorados de esta serie.

Pero ahora tomar Metformina para bajar de peso, si este objetivo no está asociado con la diabetes tipo 2, significa arriesgarse a agravar los trastornos metabólicos y las enfermedades digestivas existentes.

Artículo actualizado: 27/06/2019

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