"Metformin" za mršavljenje: mehanizam djelovanja i kako uzimati lijek

Sredstva poput metformina - biguanidi - su modificirana molekula guanidina - glavne komponente biljke koja se naziva kozja ljekovita. Tako da su ove tvari gotovo prirodne, a potreba za modifikacijom gvanidina odjednom je diktirala njegov izrazito toksičan učinak na jetru.

Međutim, prvi biguanidi predstavljali su samo nešto manji zdravstveni rizik, što je dalo izražene nuspojave na jetru, gušteraču i probavni trakt. Korištenje goveđeg i svinjskog inzulina za kompenzaciju dijabetesa gotovo je "pokopan" biguanidima jer inzulin nema takvih nedostataka.

Međutim, s vremenom se vratio interes za biguanide, uglavnom zbog otvaranja Metformina. Ovaj lijek je toksičan za jetru ili gušteraču samo u kombinaciji s nekim drugim lijekovima, a odvojeno - ne. Primjena Metformina popraćena je samo negativnim učincima na želudac i crijeva, kao i povećanjem koncentracije mliječne kiseline u krvi.

Otpustite obrasce i analoge

Metformin ima mnoga trgovačka imena (apsolutni pandan). Alat se također može nazvati:

• "Bagometom";
• "Glibometom" (sadrži glibenklamid);
• "Glikometom";
• "Gliminforom";
• "Gliforminom";
• "Glucophage"
• "Glucophage";
• "Metformin";
• "Diforminom";
• "Metfogammoy";
• "Siofor".

U zemljama bivšeg SSSR-a najpoznatije su opcije Siofor, Metformin i Glyukofazh. Potrošači često imenu dodaju naznaku doziranja aktivne tvari, na primjer: "Metformin" 500; "Metformin" 850. A proizvođači ponekad navode svoju tvrtku na ime lijeka.

Zbog toga naziv lijeka poprima ovaj oblik:

• "Metformin-Teva";
• "Metformin-Canon";
• Metformin Richter.

Sastav i opseg Metformina

Sastav lijeka "Metformin" može varirati ovisno o željama proizvođača. Njegova osnova je sama aktivna tvar, a među pomoćne komponente mogu se nalaziti: magnezijev stearat, talk, škrob i adsorbent povidona.

Bez recepta, lijeku u ljekarnama teoretski ne treba dozvoliti. Ali u praksi se smatra dovoljno sigurnim da se povremeno mogu napraviti iznimke od ovog pravila.

posljedica

"Metformin" ne utječe na brzinu ili volumen proizvodnje inzulina pomoću otočnih stanica (oni se nazivaju i Langerhansovi otočići). Ali smanjuje:

• oslobađanje glukoze iz hrane;
• apsorpcija glukoze po zidovima crijeva;
• koagulabilnost krvi (blokira fibrinogen - koagulacijski protein plazme).

Uz to, ubrzava oksidaciju masti u jetri, a samim tim i njihov metabolizam.

svjedočenje

Službena medicina ne preporučuje uporabu Metformina za mršavljenje za one koji pate ne toliko od viška kilograma koliko od pretjerano izbirljivog stava prema svojoj figuri. I sve zbog svojih nuspojava, usporedivih sa štetom od najradikalnijih dijeta.

No, endokrinolog ima pravo propisati lijek u određenim slučajevima pretilosti, na primjer, ako su uzrokovani sljedećim stanjima:

1. Dijabetes melitus. Posebno njegov inzulin neovisan oblik. Pretilost s njim pokazuje niz karakterističnih "dijabetičnih" značajki: pojačano taloženje masti na tijelu, uključujući "grebene" u sedmom kralješku na vratu, kao i tanki udovi (u usporedbi s masivnim tijelom), s malo masnoće i mišića zbog perifernog propadanja protok krvi). Pretilost kod dijabetes melitusa neobavezna je pojava, u mnogočemu ovisno o mjerama njezine nadoknade koje poduzima pacijent. Što značajnije mjesto zauzimaju fizičke vježbe u njemu, to će biti manje primjetne i obrnuto.
2. Policistični jajnik. Hormonski fenomen koji se javlja kod oko 10-12% žena u rodnoj dobi. U PCOS-u (sindrom policističnih jajnika) pretilost se razvija kao prirodni pokušaj tijela da nadoknadi zatajenje jajnika povećanjem estrogenske pozadine (estrogeni se metaboliziraju i „pohranjuju“ u masno tkivo). Pored toga, skokovi krvnog tlaka, rast dlaka na licu i taloženje masne mase u muškom tipu (na trbuhu, a ne na bokovima) tipični su za ovu bolest. Nastaju zbog nedostatka estrogena u krvi žene koja pati od PCOS-a.
3. Menopauza. Normalno izumiranje reproduktivne funkcije, što je popraćeno promjenom hormonske pozadine i njenim neizbježnim posljedicama. Jedan od njih je brzi skup masne mase - pod jednakim uvjetima za muškarce i žene, iako su patološki oblici pretilosti u postmenopauzi češći.

Ozbiljan razlog je činjenica da je Metformin propisan ne kao primarno, već kao pomoćno sredstvo:

1. Endometrioza maternice, Endometrioza je patološka proliferacija njegove sluznice. Ovo se stanje često kombinira s fibromiomom, benignom neoplazmom u njegovoj šupljini. Oba procesa smatraju se hormonima ovisnima, iako se traumatski ili nasljedni čimbenici često mogu naći među njihovim uzrocima. Stoga sposobnost Metformina za normalizaciju viška aktivnosti estrogena kod žena s prekomjernom težinom blagotvorno utječe na napredak endometrioze i fibromioma.
2. Lokalizirani rak, Posljednjih godina aktivno se istražuju antikancerogena svojstva Metformina. Razjašnjenje njihove prirode omogućilo bi širu upotrebu lijeka u onkologiji. U početku je jednostavno uočen pozitivan učinak Metformina na prognozu i rehabilitaciju bolesnika s karcinomom želuca, dojke, gušterače, prostate, jetre i endometrija. Indikacija za uporabu Metformina u gore navedenim vrstama raka je zbog činjenice da potiče staničnu apoptozu (mehanizam stanične samouništenja koji ne djeluje u stanicama raka). Uz to, lijek može inhibirati proliferaciju (podjelu) bilo koje stanice, izborno maligne. Glavna verzija nastanka ovih svojstava danas je da Metformin blokira ulazak šećera u stanice - glavni katalizator svih procesa metabolizma, rasta i podjele za zdrave i maligne stanice.Istina, dio ovih učinaka postiže se zbog negativnog utjecaja Metformina na pojedine organe i sustave. Dakle, njegov antikarcinogeni učinak na prostatu kod muškaraca objašnjava se sposobnošću snižavanja razine testosterona, što se lako postiže standardnom hormonskom terapijom. Prevencija raka gušterače primjenom Metformina još uvijek nije preporučena (samo borba protiv postojećeg tumora). Razlog je taj što njegova sama dugotrajna primjena dovodi do kroničnog pankreatitisa (prekancerozno stanje, osobito kod dijabetičara). 

Liječenje metforminom propisano je i bolesnicima s hepatitisom i bezalkoholnom pretilošću jetre.

Suština veze između ovih stanja i dijabetes melitusa nije potpuno jasna znanosti, ali postoji pretpostavka da je masna hepatoza na neki način povezana s povećanjem inzulinske rezistencije. Pored toga, na njegovo napredovanje i prognozu može utjecati pacijentova strast prema slatkišima fruktozom, čiji se višak taloži u jetri u obliku glikogena i masti.

Značajke korištenja proizvoda za smanjenje težine

Praksa pokazuje da je sigurnost Metformina još uvijek dovedena u pitanje. Na primjer, to je zbog njegove sposobnosti provociranja upale u zdravoj gušterači.

Kontradiktorni podaci o njegovom utjecaju na funkcioniranje živčanog sustava. Neke studije pružaju dokaz da Metformin aktivira "uspavane" matične stanice, što mu omogućava da se koristi za liječenje mnogih starosnih patologija, uključujući aterosklerozu i senilnu demenciju.

Drugi ukazuju na njegovu sposobnost smanjenja apsorpcije vitamina B₁₂ iz hrane, što povlači za sobom razvoj periferne neuropatije. I u 2017. godini dobiveni su sustavni rezultati nekoliko studija. Pokazali su da je liječenje Metforminom značajno povećalo vjerojatnost razvoja Parkinsonove bolesti, iako još nije jasno zašto.

Kontraindikacije i komplikacije

Među kontraindikacijama navedenim u uputama za uporabu lijeka "Metformin" i bilo kojim lijekom na temelju njega nužno postoji niz uvjeta:

1. Laktacidoza. Trovanje mliječnom kiselinom, koje mišići obično izlučuju aktivnom kontrakcijom. Mliječna kiselina proizvod je staničnog disanja, a njeno nakupljanje uzrokuje bol u mišićnim vlaknima nakon fizičkog napora. Obično ga izlučuju bubrezi, ali iz nekih razloga se to može dogoditi (previše je mliječne kiseline, oslabljena je funkcija bubrega). Ova komplikacija je fatalna i zahtijeva hitnu medicinsku pomoć. Predoziranje samog Metformina može izazvati povećanje koncentracije mliječne kiseline u krvi. A prisutnost laktacidoze čak i prije početka njegove primjene automatski isključuje Metformin s popisa lijekova odobrenih pacijentu.
2. Zatajenje bubrega. Kao katalizator acidoze i drugih nuspojava povezanih s nakupljanjem lijeka u tkivima i kašnjenjem njegovog uklanjanja.
3. Hipoglikemijska koma. Karakteristična značajka šećerne bolesti koja proizlazi iz kritično niske razine glukoze u krvi. Hipoglikemija može biti povezana s ozbiljnim ograničenjima količine konzumiranih ugljikohidrata dnevno (dijabetičari ih računaju u jedinicama kruha), viškom jednog injiciranog inzulina, prekomjernim fizičkim naporom ili čak s dugom pauzom između obroka (noćna hipoglikemija). Metformin ograničava apsorpciju glukoze u krv i njenu proizvodnju u jetri.To jest, njegovo djelovanje pojačava simptome hipoglikemije, ubrzava nastanak kome (mozak ne može raditi bez šećera) i povećava vjerojatnost smrti.
4. Ketoacidoza. Naziva se i "voćnim dahom", a karakteristično je za kompenzirani dijabetes melitus, strogu dijetu i slučajeve dugotrajne gladi. Ketonska tijela kemijska su srodnica acetona, nastala tijekom razgradnje vlastitih bjelančevina / stanica u tijelu (to se događa tijekom gladi kada tijelo „jede“). Izuzetno su toksični za bubrege i mozak. Djelovanje Metformina usmjereno je na stvaranje dodatnog nedostatka glukoze u krvi i stanicama. Dakle, on je u stanju samo ubrzati formiranje ketonskih tijela.
5. Hipoksija. Konkretno, uzrokovana insuficijencijom srca ili pluća, što dovodi do gladovanja kisikom. Može izazvati gore navedenu laktacidozu, krajnje neuspješno dopunjujući djelovanje Metformina.
6. Infekcije velikih razmjera. Kao i febrilna i druga akutna stanja utvrđene / neidentificirane prirode, koja nisu povezana s razinom šećera i zahtijevaju imenovanje drugih lijekova.
7. Alkoholizam. Ili dijeljenje alkohola s Metforminom. Dijabetes melitus i etilni alkohol su nespojivi jer je snažan aktivator probave i unosa glukoze, povećava rizik od hipoglikemije. A jedan od nusproizvoda metabolizma etanola u jetri je mliječna kiselina, čija se razina također povećava fizičkim naporom, hipoksijom i upotrebom Metformina u velikim dozama. Stoga kombinacija metformina i alkohola rezultira brzim porastom mliječne acidoze čak i ako se koriste u umjerenim dozama.

Ostala ograničenja

Pored službenog popisa kontraindikacija Metformina, postoji i neslužbena - koja nije navedena u uputama.

• Trudnoća i dojenje, Negativni utjecaj Metformina na fetus nije pronađen jer ne prodire u placentu ili majčino mlijeko, ostajući strogo unutar probavnog trakta. Ali istraživanja na ovu temu očito nisu dovoljna. Stoga je buduće majke razumnije voditi brigu o sebi i djetetu, posebno u ranim fazama trudnoće.
• Inzulinska rezistencija, Prva i glavna svrha lijeka. Američka udruga za dijabetes provela je studiju 2012. o učinkovitosti metformina u usporedbi s fizičkom aktivnošću. Podijelila je ispitanike s predijabetesom (nekritički, rastuća inzulinska rezistencija) u četiri skupine. Prvi je primio placebo umjesto Metformina i nije se bavio sportom, drugi je primio samo Metformin, a treći i četvrti su primili placebo ili Metformin u kombinaciji s fizičkom aktivnošću. Rezultat je bio neočekivan, jer je skupina koja je uzimala placebo i bavila sportom pokazala najbolji rezultat u povećanju osjetljivosti stanica na inzulin u usporedbi s kontrolnom skupinom (uzimajući samo placebo). I skupine koje su tretirane samo na "Metformin" ili "Metformin" u kombinaciji s fizičkom aktivnošću bile su gore od skupine "samo sportovi", premda se pretpostavljalo suprotno. I istraživači su bili prisiljeni pretpostaviti da negativan učinak "Metformina" na funkcioniranje živčanog sustava dovodi do činjenice da povećanje "apetita" stanica na glukozu tijekom fizičke aktivnosti djelomično nadoknađuje upotrebom "Metformina" umjesto da ga nadopunjava. To znači da su tradicionalne promjene načina života s predijabetesom učinkovitije od liječenja Metforminom.

Službeno, najčešće nuspojave Metformina su natečenost, bol u trbuhu, proljev i metalik okus u ustima te gubitak apetita. Oni nestaju tijekom prvog tjedna ili dva nakon početka njegovog unosa.

Prijem za mršavljenje

Unatoč svim sumnjama o utjecaju Metformina na različite procese u tijelu, endokrinolozi ga sve češće propisuju kako bi "ubrzali" rezultate prehrane za bolesnike s prekomjernom težinom ili pretile ljude bez znakova inzulinske rezistencije. Međutim, recenzije o Metformin tabletama i rezultati mršavljenja uz njihovu pomoć su pomiješani.

Većina ih je pozitivna, jer tijek Metformina ipak dovodi do smanjenja tjelesne težine i postizanja željenih proporcija. Ali nuspojave koje su se pojavile na početku njegove primjene ponekad prelaze u kronični stadij.

Uz to, prosječna stopa gubitka težine koju opažaju „eksperimentatori“ na jednom Metforminu je oko 5 kg mjesečno, dok mnoge dijeta donose isti rezultat. A na kratkim mono-dijetama mršavljenje može iznositi 7 kg tjedno, za što su dizajnirane.

Štoviše, vjerojatnost ozbiljnosti nuspojava metforminskih i radikalnih dijeta približno je ista, a s obzirom na njihovu reverzibilnost, dijeta osvaja nekoliko bodova.

Dakle, pitanje koji je Metformin najučinkovitiji za gubitak kilograma netočno je iz dva razloga odjednom:

• on je svugdje isti - i ponaša se isto (razlikuje se samo njegov proizvođač);
• za mršavljenje on je nepoželjan - budući da banalni čučnjevi i ograničenja kalorija mogu postići iste rezultate, ali puno sigurnije.

Što se tiče načina uzimanja Metformina za mršavljenje, trebali biste započeti s 500 mg lijeka jednom dnevno, noću, nakon večere. Tjedno doziranje treba povećati za 500 mg i zaustaviti na 3 g dnevno. Ukupni tečaj mršavljenja na Metforminu ne smije biti duži od tri uzastopna mjeseca.

Postoje različiti načini povezivanja s postojećim kontradikcijama Metformina. Jedno je jasno: to je pod aktivnim proučavanjem. Vjerojatno će prikupljeni rezultati promatranja kasnije dovesti do pojave poboljšanih sredstava ove serije.

Ali sada uzimanje Metformina za mršavljenje, ako taj cilj nije povezan s dijabetesom tipa 2, znači riskirati pogoršanje postojećih metaboličkih poremećaja i probavnih bolesti.